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甲磺酸左氧氟沙星藥品使用說(shuō)明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 甲磺酸左氧氟沙星 |
| 英文名稱 | Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection |
| 用途分類 | 抗菌消炎類/扁桃體炎 |
| 主要成份 | 本品為甲磺酸左氧氟沙星的滅菌水溶液 含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星 |
| 分子式：C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O | |
| 用 途 | 適用于敏感菌所致的呼吸 消化 泌尿 生殖系統(tǒng) 皮膚軟組織及外科 耳鼻喉科 眼科 口腔科的各種急 慢性細(xì)菌感染 包括 ： 呼吸道感染 ：急性化膿性扁桃體炎 咽喉炎 化膿性唾液腺炎 肺炎 慢阻肺并急性肺部感染 急慢性支氣管炎 泌尿系感染 ：急性腎盂腎炎 急性膀胱炎 淋菌及非淋菌性尿道炎 淋病 急性前列腺炎 慢性泌尿系感染急性發(fā)作 盆腔炎 附睪炎 生殖系感染 ：子宮頸炎 子宮附件炎 子宮內(nèi)膜炎 前庭大腺炎 消化系統(tǒng)感染 ：急性細(xì)菌性痢疾 腸炎 傷寒 霍亂 膽囊炎 膽管炎 外科感染 ：肛周膿腫 乳腺炎 外傷 燙傷 手術(shù)傷口等表淺性繼發(fā)感染 耳鼻喉科感染 ：外耳道炎 化膿性中耳炎 急性副鼻竇炎 眼科感染 ：眼睫炎 麥粒腫 瞼板腺炎 角膜潰瘍 口腔科感染 ：牙周組織炎 牙冠周圍炎 頜炎 皮膚及其他組織感染 ：毛囊炎 丹毒 蜂窩組織炎 化膿性甲周炎 淋巴管（結(jié)）炎 汗腺炎 瘡疽 皮下膿腫 簇集性痤瘡 感染性粉瘤 瘡 癤腫癥 |
| 用法用量 | 注射劑 成人一次200-400 mg 一日1-2次靜脈滴注 可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減 每日最大劑量為600 mg 分2次靜滴 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】藥效學(xué) 本品為新一代喹諾酮類合成抗菌藥 對(duì)包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌 都顯示出廣泛的抗菌活性 本品主要作用于細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）旋轉(zhuǎn)酶 這是一種部分異構(gòu)酶 共有4個(gè)亞單位 本品作用于A亞單位 干擾DNA復(fù)制 轉(zhuǎn)錄和重組 從而影響DNA的合成 導(dǎo)致細(xì)菌死亡 動(dòng)物試驗(yàn)表明 本品對(duì)實(shí)驗(yàn)性感染病態(tài)小鼠有優(yōu)良的治療作用 半數(shù)有效劑量（ED50）僅為氧氟沙星1/2 表明本品為高效殺菌劑 本品的耐藥機(jī)制主要由于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A或B亞單位結(jié)構(gòu)改變 以及細(xì)胞壁對(duì)藥物通透性降低導(dǎo)致對(duì)本品耐藥 本品與本類藥物之間存在交叉耐藥性 但與其他抗生素?zé)o交叉耐藥 藥動(dòng)學(xué) 注射與口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)相近 注射給藥吸收快 同等劑量下 注射給藥達(dá)峰濃度高于口服給藥 因此更適合于中 重度感染的治療 本品口服吸收良好 食物對(duì)其影響不大 最高血藥濃度與血藥濃度－時(shí)間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關(guān)性 進(jìn)食后服用同空腹服用比較 最高血藥濃度略低 達(dá)峰時(shí)間略長(zhǎng) 但尿中的回收都無(wú)改變 和食物同服不會(huì)導(dǎo)致藥物利用度減少 本品有良好的體液 組織分布性 在痰液 唾液 扁桃體 前列腺 前列腺液 子宮內(nèi)膜 輸卵管 皮膚 膽汁 膽囊 耳分泌物 上頜竇粘膜 房水 淚液 牙齦等組織 體液中均有較高濃度分布 本品主要通過(guò)腎臟排泄 大部分以原形由尿中排出 一次性口服本品0.1 g 0.2 g 0.3 g后 尿中24小時(shí)累積排泄率均在65%以上 一次性靜脈滴注0.2 g后 尿中24小時(shí)累積排泄率在60%以上 微生物學(xué) 體外抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明 ：本品不僅對(duì)葡萄球菌屬 肺炎鏈球菌 化膿性鏈球菌 腸球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌 以及對(duì)大腸埃希氏菌 克雷伯氏菌屬 變形桿菌屬 沙雷氏菌屬 腸桿菌屬 沙門氏菌屬 志賀氏菌屬 摩根氏菌屬 費(fèi)勞地枸櫞酸桿菌 銅綠甲單孢菌 弧菌科細(xì)菌 流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強(qiáng)的抑菌及殺菌作用 而且對(duì)厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌 支原體 衣原體亦有良好的抑菌 殺菌作用 甲磺酸左氧氟沙星的化學(xué)名為(s)-(-)-9-氟-2 3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1 2 3-de] [1 4] -苯駢噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽一水合物 分子式為C18H20FN3O4 分子量為675.49 甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結(jié)晶性粉末 無(wú)臭 味苦 在水 醋酸 鹽酸或氫氧化鈉中易溶 在甲醇 乙醇中微溶 在丙醇或氯仿中極微溶 在二氯甲烷中幾乎不溶 本藥片劑為白色薄膜衣片 并刻有“雙鶴”和“LFX”標(biāo)記 注射液為淡黃綠色的澄明液體 |
| 【不良反應(yīng)】1 胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛 腹瀉 惡心或嘔吐 | |
| 2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏 頭痛 嗜睡或失眠 | |
| 3過(guò)敏反應(yīng)： 皮疹 皮膚瘙癢 偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫 光敏反應(yīng)較少見(jiàn) | |
| 4 偶可發(fā)生： | |
| (1)癲癇發(fā)作 精神異常 煩躁不安 意識(shí)混亂 幻覺(jué) 震顫 | |
| (2)血尿 發(fā)熱 皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn) | |
| (3)靜脈炎 | |
| (4)結(jié)晶尿 多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí) | |
| (5)關(guān)節(jié)疼痛 | |
| 5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高 血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低 多屬輕度 并呈一過(guò)性 上述不良反應(yīng)均較輕微 總不良反應(yīng)發(fā)生率為2.7-5.2% 停藥后即可消失 | |
| 【禁忌癥】對(duì)氧氟沙星有過(guò)敏史者 孕婦及哺乳期婦女 16歲以下患者禁用 癲癇患者不宜使用 有喹諾酮藥物過(guò)敏者 ；高齡患者 ；嚴(yán)重腎功能異常者 ；中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用 | |
| 【注意事項(xiàng)】1 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 | |
| 2 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 | |
| 3 腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 | |
| 4 應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 | |
| 5 肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 | |
| 6 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 | |
| 7 偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。 | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 | |
| 兒童用藥： 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 | |
| 老年患者用藥： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 | |
| 【藥物相互作用】1 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度 導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性 | |
| 2 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制 導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少 血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng) 血藥濃度升高 出現(xiàn)茶堿中毒癥狀 如惡心 嘔吐 震顫 不安 激動(dòng) 抽搐 心悸等 本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小 但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量 | |
| 3 本品與環(huán)孢素合用 可使環(huán)孢素的血藥濃度升高 必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度 并調(diào)整劑量 | |
| 4 本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小 但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間 | |
| 5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50% 合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性 | |
| 6 本品可干擾咖啡因的代謝 從而導(dǎo)致咖啡因消除減少 血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng) 并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 | |
| 7 含鋁 鎂的制酸藥 鐵劑均可減少本品的口服吸收 不宜合用 | |
| 8 本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí) 偶有抽搐發(fā)生 因此不宜與芬布芬合用 | |
| 【貯藏方法】避光、密閉保存。有效期2年。 | |
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