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膽堿酯酶復(fù)活劑主要用于有機磷酸酯類中毒的解救,是一類能使失活的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物,常用的有碘解磷定和氯磷定,它們都是肟類化合物。
【解毒機制】肟類化合物與磷酰化膽堿酯酶接觸后,其肟基結(jié)構(gòu)與磷酰化膽堿酯酶的磷?;鶊F以共價鍵結(jié)合,形成復(fù)合物。
碘解磷定
碘解磷定(Pralidoxime Iodide)的溶解度小,溶液不穩(wěn)定,堿性溶液中易破壞,久放可釋出碘,故必須臨用時配制。因含碘,刺激性大,必須靜脈注射。
【體內(nèi)過程】靜注后迅速分布于全身各臟器,其中肝、腎、脾、心等臟器含量較高,但不能透過血腦屏障。本藥主要在肝中代謝,代謝物與原藥均能很快從腎臟排出,臨床上大劑量應(yīng)用時,對中樞癥狀也有效。
【藥理作用】給藥后,能迅速制止肌束顫動,而對M樣中毒癥狀效果較差,其中樞作用有利于昏迷患者的恢復(fù)。
【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)較少,但靜注過速,可引起乏力、視力模糊、眩暈、惡心、嘔吐和心動過速等反應(yīng),嚴重時可引起抽搐,甚至抑制呼吸中樞,導(dǎo)致呼吸衰竭。劑量過大,也可直接與膽堿酯酶結(jié)合,抑制酶的活性,會加劇有機磷酸酯類的中毒程度。由于含碘,有時會引起咽痛及腮腺腫大。
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