2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第十六章M膽堿受體阻斷藥-阿托品及其他生物堿
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:801 次 日期:2014-09-23 17:56:31
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本類生物堿基本化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,均是托品酸和有機(jī)堿結(jié)合而成的酯類?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上的差異與藥物的作用強(qiáng)度和中樞作用有關(guān)。

阿托品

【體內(nèi)過程】阿托品(Atropine)口服易吸收,血藥濃度約1h達(dá)峰值,隨后血藥濃度下降較快。藥物廣泛分布于全身組織,可以通過血腦屏障和胎盤屏障進(jìn)人中樞或胎兒循環(huán)。進(jìn)入體內(nèi)的藥物大部分以原形,其余為水解物以及與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物從尿排出。

【藥理作用】阿托品競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動(dòng)作用,對不同M受體亞型的選擇性低。

1.內(nèi)臟平滑肌

2.腺體分泌

3.眼阿托品

4.心血管系統(tǒng)

5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

【臨床應(yīng)用】

1.解除平滑肌痙攣用于各種內(nèi)臟絞痛。

2.解救有機(jī)磷中毒對于有機(jī)磷中毒,大劑量阿托品注射是重要的解毒措施。

3.抗休克阿托品解除血管痙攣,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)障礙,降低血管阻力,提高心臟功能,對休克早期療效較好。

4.抑制腺體分泌可用于治療嚴(yán)重盜汗和流涎癥。

5.眼科

6.緩慢型心律失常用于治療迷走神經(jīng)功能過高引起的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常,也用于因竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。

【不良反應(yīng)】本藥作用廣泛,不良反應(yīng)多,嚴(yán)重程度大多與藥物劑量有關(guān)。

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