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伯氨喹
【體內(nèi)過程】伯氨喹(Primaquine)口服吸收快而完全,吸收后分布于肝、肺、腦和心臟等組織,其中肝臟濃度最高。伯氨喹的代謝和排泄均較快,因此有效血藥濃度維持時間和作用時間都較短。
【藥理作用與臨床應用】伯氨喹對紅細胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強的殺滅作用,是有效阻止復發(fā)、中斷傳播的藥物。其對紅細胞內(nèi)期作用較弱,對惡性瘧紅細胞內(nèi)期無效,因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作。臨床作為控制復發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥,瘧原蟲對此藥很少產(chǎn)生耐藥性。
【不良反應】本藥毒性較高,不宜長期使用。治療量可以引起疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等,某些患者可出現(xiàn)藥物熱、粒細胞缺乏癥,停藥后可恢復。少數(shù)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者可發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白癥。有蠶豆病及粒細胞缺乏傾向的患者禁用。正常人在中毒劑量下也可能發(fā)生這種溶血反應。
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