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齊多夫定膠囊藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱 | 齊多夫定膠囊 |
| 英文名稱 | Zidovudine Capsules |
| 用途分類 | 抗菌消炎類/其它 |
| 主要成份 | 主要成分：齊多夫定 化學(xué)名稱：3'－疊氮基-3'－脫氧胸苷 |
| 用 途 | 齊多夫定膠囊與其他抗-逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用 用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童 由于齊多夫定顯示出可降低HIV母-嬰傳播率 齊多夫定亦可用于HIV陽(yáng)性懷孕婦女及其新生兒 |
| 用法用量 | 成人：如與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥聯(lián)合使用本品推薦劑量為每日600mg 分次服用；若單獨(dú)應(yīng)用本品則推薦500mg/天或600mg/天 分次服用（在清醒時(shí)每4小時(shí)服100mg） |
| 兒童：推薦3個(gè)月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2 不應(yīng)超過(guò)每6小時(shí)200mg/ m2 | |
| 新生兒給藥：出生12小時(shí)后開(kāi)始給藥至6周齡 口服2mg/kg/6小時(shí) 或遵醫(yī)囑 | |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】本品為抗病毒藥 在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性 在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定 后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶 導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制 |
| 毒理作用 | |
| 亞急性毒性 慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn) 最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血 但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍 猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn) 每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血 試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異 | |
| 致癌 致突變及生殖力毒性 | |
| 齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠 大鼠均60只） 開(kāi)始小鼠劑量30 60 120mg/kg/日 大鼠80 220 600mg/kg/日 在給藥90天后 因小鼠出現(xiàn)貧血 劑量降低至20 30與40mg/kg/天 大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天 在279天后降至300mg/kg/天 | |
| 【不良反應(yīng)】隨著疾病進(jìn)展 不良反應(yīng)增加 應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)護(hù)病人 特別是當(dāng)疾病進(jìn)展時(shí) 1 骨髓抑制;2 肌?。号cHIV疾病相類似的心肌病與心肌炎與本品長(zhǎng)期用藥有關(guān) 3 乳酸中毒/嚴(yán)重肝脂變性腫大;4 其它不良反應(yīng)：在臨床中發(fā)生幾起嚴(yán)重不良事件 偶見(jiàn)胰腺炎 過(guò)敏 高膽紅素血癥 肝炎 血管炎及癲癇 這些癥狀除過(guò)敏外 均與疾病本身有關(guān) | |
| 【禁忌癥】對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用 | |
| 【注意事項(xiàng)】對(duì)粒細(xì)胞計(jì)數(shù)1,000/mm3或血紅蛋白水平9.5g/dl的病人使用時(shí)應(yīng)極度謹(jǐn)慎。由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)（至少每2周1次）。如發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】1與Ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性 如果這些病人需聯(lián)合用藥 劑量應(yīng)減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性 聯(lián)合用藥患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行包括血紅蛋白 紅細(xì)胞壓積 白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)等的檢查 | |
| 2與α-干擾素合用：與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo) 與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣 如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物 應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血液學(xué)參數(shù) | |
| 3骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物：本品與能影響RBC WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn) | |
| 4丙磺舒：丙磺舒通過(guò)抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對(duì)本品的排泄導(dǎo)致本品血藥濃度升高的資料還很有限 一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛 不適 發(fā)熱或皮疹 | |
| 5苯妥因：有報(bào)導(dǎo)服用本品的病人苯妥因血藥濃度較低 但其中有一例升高 但是在12名HIV陽(yáng)性的自愿者在每4小時(shí)服用300mg本品情況下服用300mg苯妥因 本品的清除率降低了30% | |
| 6美沙酮：在一藥代動(dòng)力學(xué)研究中 9例HIV陽(yáng)性患者接受美沙酮（30～90mg/日）同時(shí)用本品（每4小時(shí)200mg） 給藥14天 未見(jiàn)美沙酮藥代動(dòng)力學(xué)變化 美沙酮維持量也未作調(diào)整 其中有4名病人 平均AUC提高了兩倍 五名病人 情況與對(duì)照組相同 這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確 | |
| 7氟康唑：與氟康唑合用 可影響本品的清除率與代謝 在一藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究中 12名HIV陽(yáng)性男性接受本品200mg每8小時(shí)單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日 氟康唑增加本品的AUC（74% 范圍8%～173%） 半衰期延長(zhǎng)（128% 范圍-4%～189%） 臨床意義尚不明確 | |
| 8Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時(shí)服用Atovaquone片750mg 同時(shí)每8小時(shí)同服本品200mg 本品清除率降低24±12% 導(dǎo)致血漿本品的AUC升高35%±23% 葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1 本品對(duì)Atovaquone的代謝卻無(wú)影響 | |
| 9壬二酸：6名HIV感染者每8小時(shí)服壬二酸250mg（n=5）或500mg（n=1）同時(shí)每4小時(shí)服本品100mg 結(jié)果本品的AUC升高78±61% 血漿GZDV 的AUC降了22±10% GZDV/本品尿排泄率下降58±12% 消除半衰期沒(méi)有變化 這一結(jié)果提示壬二酸可能通過(guò)抑制首過(guò)效應(yīng)增加了本品的生物利用度 盡管臨床意義還不明確 兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用 本品對(duì)壬二酸的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變 | |
| 10拉米夫定：12名無(wú)癥狀HIV陽(yáng)性病人同服本品與拉米夫定 二者AUC與總清除率都沒(méi)有發(fā)生變化 但本品Cmax增加39±62% | |
| 11其它藥物：?jiǎn)蝿┍酒放c利福平同用 AUC降低48±34% 但是 每日一次服用利福平對(duì)多次本品給藥的影響還不清楚 影響DNA復(fù)制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中 拮抗本品的抗病毒活性 應(yīng)避免與這樣的藥物合用 | |
| 【貯藏方法】遮光、密封、干燥保存。 | |
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