2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第十六章苯二氮卓類-作用機(jī)制
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:851 次 日期:2014-09-09 17:50:09
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目前認(rèn)為苯二氮革類藥物的作用機(jī)制可能與藥物作用于腦內(nèi)不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關(guān)。GABAA受體為配體一門控性Cl-通道復(fù)合體,在C1-通道周圍有5個結(jié)合位點,即GABA、苯二氮革類、巴比妥類、印防己毒素和神經(jīng)甾體化合物結(jié)合位點。 GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的主要抑制性遞質(zhì),作用于GABAA受體,使cl一通道開放,Cl-自細(xì)胞外流向胞內(nèi),引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)。當(dāng)苯二氮革類藥物與苯二氮革類受體結(jié)合時,可通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,使cl-通道開放的頻率增加,使更多的cl-內(nèi)流,加強(qiáng) GABA的抑制效應(yīng)。在沒有GABA存在時,苯二氮革類藥物與苯二氮革類受體結(jié)合后不能直接使 C1-通道開放。

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