2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第十六章苯二氮卓類-藥理作用與臨床應(yīng)用
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:866 次 日期:2014-09-09 17:49:42
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1.抗焦慮作用:焦慮癥是一種神經(jīng)官能癥,發(fā)作時(shí)患者自覺緊張、恐懼、憂慮,并伴有心悸、震 顫和出汗等。苯二氮蕈類藥物小于鎮(zhèn)靜劑量即可顯著改善上述癥狀,其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)。用于焦慮癥的治療常選用地西泮、阿普唑侖、三唑侖、艾司唑侖等。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用:隨著使用劑量加大,可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜和催眠作用,明顯縮短入睡時(shí)間,延長睡眠持 續(xù)時(shí)間,減少覺醒次數(shù)。但即使加大劑量也不引起麻醉。作為催眠藥與巴比妥類相比有以下優(yōu)點(diǎn): ①明顯縮短或取消非快動眼睡眠第4相,因此可減少發(fā)生于此時(shí)期的夜驚或夜游癥,但對快動眼睡眠 (REMS)影響較小,停藥后出現(xiàn)反跳性REMS延長較巴比妥類輕,可產(chǎn)生近似生理性睡眠;②治療指 數(shù)高,對呼吸影響小,安全范圍大;③對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用,不影響其他藥物的代謝;④依賴性、 戒斷癥狀較輕?;谶@些優(yōu)點(diǎn),以地西泮為代表的本類藥物已幾乎取代了巴比妥類,成為臨床上最常 用的一類鎮(zhèn)靜催眠藥。

3.抗驚厥和抗癲癇:本類藥多有很強(qiáng)的抗驚厥和抗癲癇作用。小劑量即可有效對抗戊四唑、印防 己毒素引起的陣攣性驚厥,大劑量也能對抗士的寧及電刺激引起的強(qiáng)直性驚厥。能抑制腦內(nèi)病灶放電 向周圍皮質(zhì)及皮質(zhì)下的擴(kuò)布而終止或減輕發(fā)作。其作用機(jī)制與促進(jìn)中樞抑制性遞質(zhì)GABA的突觸傳遞 功能有關(guān)。主要用于子癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,其他類型的癲癇以硝西泮、氯硝西泮療效為好。

4.中樞性肌松作用:本類藥有較強(qiáng)的肌松作用,肌松作用是由于藥物能抑制脊髓多突觸反射,抑制中間神經(jīng)元的傳遞。但是大劑量時(shí)對神經(jīng)肌肉接頭也有阻斷作用。臨床用于大腦或脊髓損傷所致肌肉強(qiáng)直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態(tài),以減輕肌肉痙攣及疼痛。

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