新斯的明
【體內過程】新斯的明口服后30min產(chǎn)生作用,維持2~3h。注射后5~15min奏效,維持約1h。進入體內的新斯的明中,部分被血漿中的酯酶水解而失效,部分以原形自腎臟排出。
【藥理作用】新斯的明與膽堿酯酶結合后形成的復合物沒有活性,水解速度非常慢,導致內源性Ach累積而產(chǎn)生藥效。
【臨床應用】
1.重癥肌無力
2.手術后腹氣脹及尿潴留
3.陣發(fā)性室上性心動過速
4.肌松藥的解毒
【不良反應】治療量時不良反應較小。過量時導致體內Ach累積過多,引起惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌肉震顫或肌麻痹。本品過量時可引起“膽堿能危象”,甚至導致患者呼吸衰竭死亡。
毒扁豆堿
毒扁豆堿(Physostigmine)屬叔胺類化合物,水溶液不穩(wěn)定,見光易分解。本藥易吸收,吸收后分布于全身,易通過血腦屏障而影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能。作用機制類似新斯的明,但作用的選擇性很低,毒性大。臨床局部應用治療青光眼,作用強而持久,刺激性也較大;也可用于阿托品等藥物中毒的解救。
本類藥物除新斯的明與毒扁豆堿以外,尚有吡啶斯的明、依酚氯銨、安貝氯銨及加蘭他敏等,它們的作用、作用機制與用途都相似。
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