放線菌素D
【體內(nèi)過(guò)程】放線菌素D(Dactinomycin D)靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度最高。
【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥(niǎo)嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，阻斷了RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。
【臨床應(yīng)用】放線菌素D與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治療絨癌效果較好，臨床用于放療、手術(shù)后，與長(zhǎng)春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤。
【不良反應(yīng)】本品抑制骨髓，能引起明顯的血小板和粒細(xì)胞減少。
蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素
包括多柔比星(Doxorubicin)、柔紅霉素(Daunorubicin)、伊達(dá)比星(Idarubicin)等。作用機(jī)制基本相似。
【體內(nèi)過(guò)程】靜脈給藥后，迅速分布到全身，不易透過(guò)血腦屏障，可通過(guò)胎盤(pán)。主要在肝代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁排出。
【藥理作用】抗瘤作用機(jī)制復(fù)雜。藥物分子能嵌入到DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復(fù)合物，影響DNA的功能，阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄；還具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA斷裂；對(duì)DNA依賴性RNA聚合酶也有抑制作用。
【臨床應(yīng)用】柔紅霉素治療急性淋巴細(xì)胞性白血病和急性髓性白血病效果良好，與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。
【不良反應(yīng)】毒性大，有明顯的骨髓抑制作用，發(fā)生率高，可引起白細(xì)胞減少。
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