氨基糖苷類(lèi)抗生素為快速殺菌劑,對(duì)靜止期細(xì)菌也有較強(qiáng)的作用。其特點(diǎn)是:
①抗菌譜廣,對(duì)各種需氧:革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強(qiáng)大抗菌活性;對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性,對(duì)沙雷菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用:但對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對(duì)鏈球菌作用微弱,對(duì)腸球菌和厭氧菌則:無(wú)效。氨基糖苷類(lèi)與B一內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用,對(duì)腸球菌屬、李斯特菌屬、草綠色鏈球菌和銅綠假單胞菌可獲協(xié)同作用。本類(lèi)藥物的抗菌譜相似,鏈霉素和卡那霉素還對(duì)結(jié)核桿菌有作用。
②殺菌速率和殺菌時(shí)程是濃度依賴(lài)性。
③具有較長(zhǎng)時(shí)間PAE,且PAE持續(xù)時(shí)間是濃度依賴(lài)性的。
④具有初次接觸效應(yīng)(first exposure effect,F(xiàn)EE),即指細(xì)菌首次接觸氨基糖苷類(lèi)抗生素時(shí),能被迅速殺死,當(dāng)未被殺死的細(xì)菌再次或多次接觸同種抗生素時(shí),其殺菌作用明顯降低。
⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。
氨基糖苷類(lèi)抗生素可作用于細(xì)菌的核糖體,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的多個(gè)環(huán)節(jié)。
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