2014年藥理學(xué)第五章抗微生物藥概論-干擾核酸代謝
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:955 次 日期:2014-08-14 17:23:28
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抑制核酸合成的藥物主要有喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。喹諾酮類藥物是有效的核酸合成抑制劑,其抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,抑制敏感細(xì)菌的DNA復(fù)制,從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡;磺胺類藥物為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的類似物,可與其競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶,阻礙二氫葉酸的合成;甲氧芐啶捫制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶(較對(duì)哺乳動(dòng)物的二氫蝶酸合酶強(qiáng)5000倍),阻止四氫葉酸的合成。兩者合用,依次抑制二氫蝶酸合酶和二氫葉酸還原酶,起到雙重阻斷,抗菌作用增強(qiáng)。利福平能抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA聚合酶,阻礙mRNA的合成。核酸類似物如齊多夫定、阿昔洛韋、阿糖胞苷等抑制病毒DNA合成的必需酶,終止病毒核酸復(fù)制。

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